-
Международное непатентованное название:
Осельтамивир
-
Лекарственная форма:
Капсулы.
-
Форма выпуска:
Капсулы 30 мг, 45 мг, 75 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10 капсул в банку из полиэтилена низкого давления. 1 контурную ячейковую упаковку или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Состав и Показания к применению
Состав
действующее вещество: осельтамивир – 75 мг (в виде осельтамивира фосфата – 98,5 мг);
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, тальк;
оболочка капсулы – корпус и крышечка: титана диоксид (Е171), черный оксид железа (Е172), бриллиантовый синий (Е133), желатин.
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, тальк;
оболочка капсулы – корпус и крышечка: титана диоксид (Е171), черный оксид железа (Е172), бриллиантовый синий (Е133), желатин.
Показания к применению
Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных пациентов).
Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных пациентов).
Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.
Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение осельтамивиром в лекарственной форме «порошок для приготовления суспензии для приема внутрь». В случаях, когда осельтамивир в лекарственной форме «порошок для приготовления суспензии для приема внутрь» отсутствует, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус.
Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в подразделе «Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира».
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.
Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет
По 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.
Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет
Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Пациенты с поражением почек
Пациенты с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней. У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней (см. также «Дозирование в особых случаях» и «Особые указания»). Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют. Пациенты с поражением печени
Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)
Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года – в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение осельтамивиром в лекарственной форме «порошок для приготовления суспензии для приема внутрь». В случаях, когда осельтамивир в лекарственной форме «порошок для приготовления суспензии для приема внутрь» отсутствует, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус.
Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в подразделе «Экстемпоральное приготовление суспензии осельтамивира».
Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 суток с момента развития симптомов заболевания.
Взрослые и подростки в возрасте ≥12 лет
По 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сутки не приводит к усилению эффекта.
Дети с массой тела >40 кг или в возрасте от 8 до 12 лет
Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Пациенты с поражением почек
Пациенты с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг два раза в сутки в течение 5 дней. У пациентов с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу осельтамивира следует уменьшить до 30 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, осельтамивир в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне осельтамивир следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, осельтамивир следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней (см. также «Дозирование в особых случаях» и «Особые указания»). Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют. Пациенты с поражением печени
Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.
Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)
Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года – в течение 12 недель, коррекции дозы не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ОАО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, 172.
Адрес производства:
Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.
или
ООО «Авексима Сибирь» 652473, Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, д. 7. Адрес производства: Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, д. 7.
или
ООО «Авексима Сибирь» 652473, Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, д. 7. Адрес производства: Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, д. 7.
Фармакокинетика
Всасывание
Осельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
Объем распределения (Vss) активного метаболита – 23 л. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связь активного метаболита с белками плазмы – 3%. Связь пролекарства с белками плазмы – 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм
Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстрататами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.
Осельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
Объем распределения (Vss) активного метаболита – 23 л. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связь активного метаболита с белками плазмы – 3%. Связь пролекарства с белками плазмы – 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм
Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстрататами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата.
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин).
Детский возраст до 1 года.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Применение во время беременности
При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить контурную ячейковую упаковку или банку в пачке.
Хранить в недоступном для детей месте.