МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, повидон К17, натрия цитрата дигидрат, повидон К25, кальция стеарат, тальк

Симптоматическое лечение:
• остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым ком-понентом;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• ювенильный ревматоидный артрит (у пациентов с массой тела не менее 60 кг);
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, та-кие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой пери-артрит и другие), сопровождающиеся болевым синдромом.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
Ювенильный ревматоидный артрит: 7,5 мг в сутки.
Увеличение дозы препарата выше рекомендуемой суточной дозы не приводит к повышению его эффективности. Доступные дозировки препарата МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА не позволяют принимать препарат пациентам массой тела менее 60 кг. Эффективность и безопасность препарата МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА у детей младше 12 лет, по показаниям, отличным от ювенильного ревматоидного артрита не изучена.
У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. Особые указания).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 25 мг/мл) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Общие рекомендации
Так как потенциальный риск нежелательных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Общая суточная доза препарата МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
О влиянии смешивания измельченных таблеток с пищей или жидкостью представлено недостаточно информации.
Для таблеток 7,5 мг риска на таблетке не позволяет разделить таблетку для 7,5 мг на две эквивалентные половины дозы. Таблетку можно разделить пополам только для облегчения глотания.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту.

ОАО «Ирбитский химфармзавод» 623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172. Тел./факс: (34355) 3-60-90. Адрес производства: Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124а.

Абсорбция
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90 %) после приема препарата внутрь. После однократного приема препарата максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При приеме препарата внутрь (в дозах 7,5 мг и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между максимальными (Сmax) и базальными концентрациями (Сmin) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно невелик и составляет 0,4-1,0 мкг/мл – для дозы 7,5 мг, и 0,8-2,0 мкг/мл – для дозы 15 мг. Максимальная концентрация в плазме крови в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.
Распределение
Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения после многократного приема мелоксикама внутрь (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32 %.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде через кишечник выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек
Нарушение функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы крови у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты
Пожилые пациенты имеют фармакокинетические показатели сходные с фармакокинетическими показателями молодых пациентов. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и более длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Дети
Сmах (-34%) и AUC0-∞ (-28%) были ниже у детей младшего возраста (2-6 лет) по сравнению с более старшей возрастной группой (7-14 лет), а клиренс мелоксикама (с поправкой на массу тела) у младших детей был более высоким. Ретроспективное сравнение с взрослыми показало, что концентрации мелоксикама в плазме у детей старшего возраста и взрослых сходны. У детей обеих возрастных групп период полувыведения мелоксикама из плазмы был сходным (13 ч) и несколько более коротким, чем у взрослых (15 - 20 ч).

– Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
– Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе).
– Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.
– Воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
– Тяжелая печеночная недостаточность.
– Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек.
– Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.
– Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность.
– Беременность.
– Период грудного вскармливания.
– Терапия послеоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
– Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 мг и 15 мг содержится 331 мг и 144 мг лактозы моногидрата (сахара молочного) соответственно).

Применение препарата мелоксикам противопоказано во время беременности.

Хранить контурную ячейковую упаковку или банку в пачке. При температуре не выше 25 ºC. Хранить в недоступном для детей месте.