-
Международное непатентованное название:
Соталол
-
Лекарственная форма:
Таблетки
-
Форма выпуска:
Таблетки, 80 мг или 160 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления. 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Состав и Показания к применению
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: соталола гидрохлорид – 80,0 мг или 160,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75 мг или 53,5 мг; крахмал кукурузный 10,0 мг или 20,0 мг; гидроксипропилцеллюлоза 1,5 мг или 3,0 мг; магния стеарат 1,25 мг или 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг или 1,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 5,0 мг или 10,0 мг.
действующее вещество: соталола гидрохлорид – 80,0 мг или 160,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75 мг или 53,5 мг; крахмал кукурузный 10,0 мг или 20,0 мг; гидроксипропилцеллюлоза 1,5 мг или 3,0 мг; магния стеарат 1,25 мг или 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг или 1,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 5,0 мг или 10,0 мг.
Показания к применению
Соталол Авексима показан к применению у взрослых при:
Желудочковой аритмии:
– для лечения жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
– для лечения симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
Наджелудочковой аритмии:
– для профилактики развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entry», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
– для поддержания нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.
Желудочковой аритмии:
– для лечения жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
– для лечения симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
Наджелудочковой аритмии:
– для профилактики развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entry», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
– для поддержания нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь за 1–2 ч до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.
Начальная доза препарата составляет 80 мг в сутки (по 40 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно в 12 ч – по 1/2 таблетки с дозировкой 80 мг).
При недостаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240 – 320 мг в сутки, разделенной на 2 – 3 приема.
У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при применении суточной дозы 160 – 320 мг, разделенной на 2 приема.
Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально до 6 – 8 таблеток препарата (480 – 640 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития нежелательных реакций, особенно проаритмогенного действия.
Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.
Начальная доза препарата составляет 80 мг в сутки (по 40 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно в 12 ч – по 1/2 таблетки с дозировкой 80 мг).
При недостаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240 – 320 мг в сутки, разделенной на 2 – 3 приема.
У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при применении суточной дозы 160 – 320 мг, разделенной на 2 приема.
Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально до 6 – 8 таблеток препарата (480 – 640 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития нежелательных реакций, особенно проаритмогенного действия.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ОАО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Тел/факс: +7 (34355) 3-60-90.
Адрес производства:
Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124а.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь соталол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет более 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 2,5–4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация (Css) в пределах 2–3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20 % при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. Концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе в диапазоне доз от 40 до 640 мг/день.
Распределение
Распределение происходит в плазме, а также в периферических органах и тканях. Соталол не связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
Соталол выводится в основном почками. 80–90 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть с калом. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет 10–20 часов. Поскольку выведение препарата происходит преимущественно почками, пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.
С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме. При заболеваниях печени фармакокинетика соталола практически не меняется.
После приема внутрь соталол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет более 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 2,5–4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация (Css) в пределах 2–3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20 % при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. Концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе в диапазоне доз от 40 до 640 мг/день.
Распределение
Распределение происходит в плазме, а также в периферических органах и тканях. Соталол не связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
Соталол выводится в основном почками. 80–90 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть с калом. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет 10–20 часов. Поскольку выведение препарата происходит преимущественно почками, пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.
С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме. При заболеваниях печени фармакокинетика соталола практически не меняется.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и сульфонамидам;
– атриовентрикулярная блокада II–III степени (при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора);
– выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
– синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего электрокардиостимулятора;
– кардиогенный шок;
– артериальная гипотензия (кроме случаев, обусловленных аритмией);
– бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
– врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
– полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия) или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
– декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ХСН IV функционального класса (по NYHA);
– выраженная гипертрофия правого желудочка или правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленные легочной гипертензией.
– общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;
– синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения;
– метаболический ацидоз;
– гипокалиемия;
– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
– феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
– период грудного вскармливания.
– атриовентрикулярная блокада II–III степени (при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора);
– выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
– синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего электрокардиостимулятора;
– кардиогенный шок;
– артериальная гипотензия (кроме случаев, обусловленных аритмией);
– бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
– врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
– полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия) или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
– декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ХСН IV функционального класса (по NYHA);
– выраженная гипертрофия правого желудочка или правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленные легочной гипертензией.
– общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;
– синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения;
– метаболический ацидоз;
– гипокалиемия;
– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
– феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
– период грудного вскармливания.
Применение во время беременности
Применение препарата Соталол Авексима во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по «жизненным» показаниям и при тщательном соотношении факторов риска. В исследованиях на животных применение соталола в терапевтических для человека дозах не вызывало тератогенных или других нежелательных эффектов на плод. Контролируемых исследований применения соталола у беременных женщин не проводилось. Соталол проникает через гематоплацентарный барьер. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, преждевременным родам, рождению незрелого плода. В случае проведения терапии во время беременности, прием препарата следует отменить за 48–72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Новорожденного следует тщательно наблюдать в течение первых 48–72 ч после рождения, если применение соталола у матери не было прекращено за 2–3 дня до родов.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.